Product Description
Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación.
Información de uso del producto
El diclorhidrato de GBR-12909 se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 15 mM, reconstituya 10 mg de polvo en 1,27 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado.
Almacenamiento
Conservar liofilizado a temperatura ambiente, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 1 mes para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación.
Fondo
El diclorhidrato de GBR-12909 es un inhibidor sinaptosómico altamente selectivo de la recaptación de dopamina (K = 1 nM), con una afinidad 100 veces mayor por la proteína transportadora de recaptación de dopamina que la noradrenalina y la serotonina (1). También se ha demostrado que el diclorhidrato de GBR-12909 es un fuerte ligando del receptor sigma en muestras de cerebro de rata con un valor de CI50 de 48 nM (2). Esta pequeña molécula se considera un inhibidor del transportador de dopamina (DAT) de alta afinidad y acción prolongada, y los modelos i muestran que la inyección intravenosa de diclorhidrato de GBR-12909 bloquea la recaptación de dopamina en 5 segundos, igualando el efecto temporal de la cocaína, con efectos conductuales de acción más prolongada y menos negativos (3). La capacidad de regular la recaptación de dopamina hace que el diclorhidrato de GBR-12909 sea un compuesto de interés cuando se estudian problemas de abuso de sustancias como la adicción al alcohol y la cocaína (4,5).
Nombres alternativos
Diclorhidrato de 1-[2-[Bis-(4-fluorofenil)metoxi]etil]-4-(3-fenilpropil)piperazina; GBR-12909; GBR12909
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