CST, 62206S, Trametinib

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El trametinib se presenta en polvo liofilizado. Para obtener una solución madre de 15 mM, reconstituya 10 mg de polvo en 1,08 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo Trametinib, también conocido como GSK1120212, es un inhibidor potente y selectivo de MEK con una CI50 de 0,7 nM para u-MEK1 y de 14,9 nM para pp-MEK1 (1). En comparación con varios inhibidores de la tirosina quinasa (TKI) e inhibidores de MEK (MEKI) en células endoteliales, Trametinib muestra el mayor nivel de actividad antiangiogénica y es el inhibidor más eficaz de ERK1/2 (CI50 = 1,3 nM) (2). Trametinib también ha demostrado ser el más eficaz para reducir la proliferación en cánceres de ovario serosos de bajo grado (CGL) en comparación con otros MEKI (3). Nombres alternativos GSK 1120212; GSK-1120212; GSK1120212; JTP 74057; JTP-74057; JTP74057; N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-yodofenilamino)-6,8-dimetil-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirido[4,3-d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida; Trametinib