CST, 64030S, Takinib

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto Takinib se presenta en polvo liofilizado. Para una solución de 15 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 1,03 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 1 mes para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo Takinib es un inhibidor potente y selectivo de moléculas pequeñas de TAK1, una proteína de la familia MAP3K y moderador importante de la supervivencia y muerte celular en la señalización de TNF-α. Takinib se une e inhibe preferentemente TAK1 (CI50 de 9,5 nM) sobre otros objetivos (p. ej., IRAK4: CI50 de 120 nM e IRAK1: CI50 de 390 nM). El inhibidor Takinib induce apoptosis después de la estimulación de TNF-α en modelos celulares de artritis reumatoide y cáncer de mama metastásico (1). La inhibición de TAK1 por Takinib resultó en un aumento de la muerte celular en varias líneas celulares de cáncer y redujo la señalización proinflamatoria y proangiogénica en macrófagos asociados a tumores, lo que sugiere que la regulación de TAK1 por Takinib puede ser una estrategia terapéutica beneficiosa (2). Evidencia adicional sugiere que la inhibición de la producción de citocinas por Takinib también puede funcionar a lo largo de vías adicionales, incluida la vía JAK/STAT. En un estudio que examinó la inflamación en fibroblastos sinoviales de artritis reumatoide humana, el tratamiento con Takinib da como resultado una reducción específica de la fosforilación de STAT3 inducida por IL-1β, la translocación nuclear y la unión al ADN (3). Nombres alternativos N1-(1-Propil-1H-bencimidazol-2-il)-1,3-bencenodicarboxamida