CST, 64839S, A-769662

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El A-769662 se suministra como polvo liofilizado. Para una solución madre de 15 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 924,9 µl de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo El A-769662 es un potente activador de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) mediante la unión alostérica a las subunidades β e γ e inhibiendo la desfosforilación de AMPK en Thr172 (1). Esta pequeña molécula se dirige selectivamente a los heterotrímeros de AMPK que contienen la subunidad β1 (2). Se ha demostrado que el A-769662 estimula la AMPK purificada de hígado de rata (EC50 = 0,8 µM) e inhibe la síntesis de ácidos grasos en hepatocitos de rata (CI50 = 3,2 µM) (3). El tratamiento de adipocitos con A-769662 inhibe la diferenciación celular, provoca la sobreactivación de AMPK y la inactivación de la acetil-CoA carboxilasa (ACC), lo que lo convierte en un compuesto interesante para el estudio de la obesidad (4). Nombres alternativos 4-Hidroxi-3-(2'-hidroxi-[1,1'-bifenil]-4-il)-6-oxo-6,7-dihidrotieno[2,3-b]piridina-5-carbonitrilo; 6,7-dihidro-4-hidroxi-3-(2'-hidroxi[1,1'-bifenil]-4-il)-6-oxo-tieno[2,3-b]piridina-5-carbonitrilo; A769662