CST, 66244S, GSK343

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto GSK343 ​​se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 5 mM, reconstituya 1 mg en 369,21 µl de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado, pero normalmente se utiliza a 5 nM-5 µM durante 2-48 h. Almacenamiento Conservar liofilizado o en solución a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, usar en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo GSK343 ​​inhibe la actividad de las histonas-lisinas N-metiltransferasas EZH2 y EZH1 mediante la inhibición competitiva del cofactor S-adenosil-L-metionina (SAM). Los valores de CI50 para EZH2 y EZH1 son de 4 nM y 60 nM, respectivamente (1). Estudios de investigación demuestran que GSK343 ​​muestra una selectividad más de 1000 veces superior a la de otras metiltransferasas (1,2). Estos estudios demuestran que GSK343 ​​induce la autofagia de células cancerosas y potencia los efectos anticancerígenos del inhibidor de múltiples quinasas, sorafenib (3). Nombres alternativos ezh1; ezh2; h3k27; inhibidor; metilación; metiltransferasa; cofactor sam