CST, 72389S, Citrato de sildenafil

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El citrato de sildenafil se presenta en polvo liofilizado. Para una solución de 10 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 0,75 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a temperatura ambiente, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo El citrato de sildenafil es un inhibidor de la fosfodiesterasa 5 (PDE5), que cataliza la hidrólisis del guanosín monofosfato cíclico (GMPc) al regular las respuestas celulares a diversas señales extracelulares. El citrato de sildenafil se une al sitio catalítico de la PDE5 (Ki = 1 nM) con mayor fuerza que el GMPc (Ki = 200 nM) (1). Dado que la isoenzima PDE5 se expresa predominantemente en los cuerpos cavernosos y el sistema cardiovascular, los inhibidores de la PDE5, como el citrato de sildenafil, se han utilizado terapéuticamente para tratar la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar (2,3). El tratamiento con citrato de sildenafil en un modelo porcino de paro cardíaco y reanimación produjo un efecto cardioprotector, mejorando la función cardíaca y la supervivencia, a la vez que redujo la apoptosis (4). Al controlar las concentraciones de GMPc mediadas por la PDE5, el citrato de sildenafil puede atenuar los efectos biológicos de la señalización del óxido nítrico (NO) y desempeñar un papel en la regulación del flujo sanguíneo cerebral y la protección contra la patogénesis de la lesión cerebral. Ensayos preclínicos y clínicos han estudiado el posible papel del citrato de sildenafil para mejorar la recuperación tras una lesión cerebral tanto en adultos como en neonatos (5). Nombres alternativos Citrato de 1-[[3-(4,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazina