CST, 75523S, TAK-242

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto TAK-242 se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 10 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 1,38 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 1 mes para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo TAK-242 es una molécula pequeña que inhibe específicamente la señalización del receptor tipo Toll 4 mediante su unión al dominio intracelular de TLR4 en Cys747 (1). TLR4 desencadena la activación de las vías NF-κB, IRF-3 y MAPK, lo que conduce a la producción de citocinas inflamatorias. TAK-242 inhibe la unión entre TLR4 y moléculas adaptadoras, incluyendo la proteína adaptadora que contiene el dominio del receptor Toll/interleucina-1 (IL-1) (TIRAP), que bloquea la activación de NF-κB y otros eventos de señalización posteriores (2). En macrófagos de ratón estimulados con LPS, TAK-242 suprimió la producción de NO y las citocinas inflamatorias factor de necrosis tumoral-α (TNF-α) e interleucina-6 (IL-6) (3). En un estudio de atrofia de miotubos inducida por LPS, TAK-242 ejerce un efecto protector al inhibir TLR4 y suprimir las respuestas inflamatorias mediadas por TNF-α e IL-6. Se observaron resultados similares en un modelo murino de endotoxemia, donde TAK-242 inhibió la activación de las vías inflamatorias y proteolíticas y revirtió el impacto de la atrofia muscular inducida por el tratamiento con LPS (4). Nombres alternativos (R)-6-(N-(2-cloro-4-fluorofenil)sulfamoil)ciclohex-1-enocarboxilato de etilo; CLI-095; Resatorvid