CST, 76889S, RVX-208

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El RVX-208 se suministra en polvo liofilizado. Para una solución de 20 mM, reconstituya 10 mg de polvo en 1,35 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 1 mes para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo RVX-208 es un inhibidor potente y selectivo de las proteínas bromodominio y extraterminal (BET), con una afinidad mucho mayor por BD2 (CI50 = 0,510 μM) que por BD1 (CI50 = 87 μM) (1,2). Las proteínas BET interactúan con secuencias que contienen lisina acetilada para regular transcripcionalmente varios procesos celulares. BRD4, una proteína BET que media la inducción del ARNm de la apolipoproteína AI (ApoA-I), puede ser alterada en el sitio de unión por RVX-208. Esto conduce a una transcripción alterada, lo que resulta en un aumento de la producción de ApoA-I y de los niveles de colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad (HDL-C), ambos prometedores en el tratamiento de la aterosclerosis y la inflamación vascular (2-4). Recientemente, la inhibición de BRD4 ha demostrado actividad antiviral y ha aumentado la resistencia del huésped a varios virus de ADN y ARN, lo que convierte a los disruptores de BRD4 en compuestos importantes para estudiar en relación con las enfermedades virales (5). Nombres alternativos 2-[4-2-hidroxietoxi-35-dimetilfenil]-57-dimetoxi-43H-quinazolinona