CST, 78946S, maleato de rosiglitazona

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El maleato de rosiglitazona se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 10 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 1,06 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a temperatura ambiente, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Separar en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo El maleato de rosiglitazona es un agonista del receptor γ activado por el proliferador de peroxisomas (PPARγ), un receptor nuclear activado por ligando que se expresa preferentemente en adipocitos, células musculares lisas vasculares y macrófagos. El maleato de rosiglitazona media la adipogénesis, el metabolismo lipídico y la sensibilidad a la insulina (1). El maleato de rosiglitazona se une a las isoformas PPARγ1 y PPARγ2 con alta afinidad. El tratamiento de células madre mesenquimales con maleato de rosiglitazona resultó en la diferenciación de los adipocitos (2). El tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 con maleato de rosiglitazona es controvertido, ya que su uso puede provocar efectos secundarios graves, como hipertrofia miocárdica e insuficiencia cardíaca (3). La exposición de células de neuroblastoma murino y neuronas hipocampales primarias al maleato de rosiglitazona protegió a estas células del estrés oxidativo. La unión del maleato de rosiglitazona al PPARγ activó la transcripción del factor neurotrófico α1 (NF-α1), lo que promovió una mayor expresión de BCL-2 y la inhibición de la caspasa-3 (4). Diversos estudios sugieren que el maleato de rosiglitazona previene la activación microglial, promueve la polarización antiinflamatoria microglial y suprime las citocinas inflamatorias en enfermedades relacionadas con la inflamación. En un modelo murino de estado epiléptico, el maleato de rosiglitazona previno la activación microglial e inhibió el estado epiléptico inducido por pilocarpina (5). Nombres alternativos 5-[[4-[2-(Metil-2-piridinilamino)etoxi]fenil]metil]-2,4-tiazolidinediona; BRL-49653C; maleato