CST, 81379S, PBIT

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El PBIT se suministra en polvo liofilizado. Para una solución de 10 mM, reconstituya 1 mg de polvo en 0,41 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 1 mes para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo PBIT es un inhibidor de molécula pequeña de la lisina desmetilasa 5B (JARID1B o KDM5B), que desmetila Lys4 de la histona H3. PBIT también está involucrado en las decisiones del destino celular y se sobreexpresa en una variedad de cánceres humanos (1). PBIT inhibe JARID1B (CI50 de aproximadamente 3 μM) y las desmetilasas JARID1A y JARID1C relacionadas con menos potencia (CI50 de 6 y 4,9 μM, respectivamente). El tratamiento con PBIT de células de cáncer de mama aumentó los niveles de proteína histona H3 metilada con lisina, lo que sugiere que PBIT inhibe la desmetilasa JARID1B (2). En un estudio de disfunción endotelial inducida por angiotensina II en ratones, la inhibición de JARID1B por PBIT redujo la respuesta inflamatoria y previno el desarrollo de disfunción endotelial (3). La sobreexpresión de JARID1B en el cáncer de pulmón de células no pequeñas se correlacionó con el tamaño del tumor, la metástasis de los ganglios linfáticos, los estadios avanzados y la mala supervivencia general; la inhibición de JARID1B por PBIT mejoró la muerte de las células cancerosas y aumentó la eficacia del tratamiento (4). Nombres alternativos 2-(4-Metilfenil)-1,2-benzisotiazol-3(2H)-ona