CST, 85923S, MLN4924 (Pevonedistat)

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto MLN4924 (Pevonedistat) se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 5 mM, reconstituya 1 mg de polvo en 451,2 µl de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo MLN4924 (Pevonedistat) es un inhibidor potente y selectivo de la enzima activadora de NEDD8 (NAE) (1). La NAE forma parte de la vía de conjugación de NEDD8, que involucra la proteína NEDD8 similar a la ubiquitina y las ligasas cullin-RING (CRL). La NAE es responsable de la unión covalente de NEDD8 a las proteínas culina, denominada neddilación, que produce un cambio conformacional dentro de la CRL, análogo a la ubiquitinación. Este es un proceso reversible de múltiples pasos responsable de la progresión del ciclo celular y las vías de supervivencia en células cancerosas (2). La inhibición de la NAE por MLN4924 (Pevonedistat) induce apoptosis en células tumorales humanas y reduce el crecimiento de xenoinjertos tumorales humanos en ratones (CI50 = 4,7 nM) (1-3). Nombres alternativos ((1S,2S,4R)-4-(4-(((S)-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)amino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)-2-hidroxiciclopentil)metil sulfamato; MLN 4924; MLN-4924; MLN4924; Pevonedistat