CST, 88626S, RapaLink-1

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto RapaLink-1 se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 10 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 0,28 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a 4 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 1 mes para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo RapaLink-1 es un inhibidor de molécula pequeña de la diana mamífera de la rapamicina (mTOR), una proteína quinasa Ser/Thr que funciona como un sensor de ATP y aminoácidos para equilibrar la disponibilidad de nutrientes y el crecimiento celular (1). Los inhibidores de mTOR, como la rapamicina, se utilizan para inhibir la vía PIK3K-AKT-mTOR, que es una vía comúnmente activada en cánceres humanos. RapaLink-1 es un ejemplo de un inhibidor de mTOR de tercera generación, que combina los efectos de los inhibidores de mTOR de primera generación (rapamicina y análogos relacionados) y de segunda generación (MLN0128) (2). Específicamente, RapaLink-1 combina la alta especificidad de unión e inhibición de mTORC1 encontrada en la rapamicina con la especificidad más amplia de los inhibidores de mTOR de segunda generación, que inhiben tanto mTORC1 como mTORC2 (3). Varios estudios han demostrado que RapaLink-1 puede mostrar efectos terapéuticos en el glioblastoma, el linfoma folicular y el carcinoma de células renales, superando a menudo la resistencia a los inhibidores de mTOR de generaciones anteriores (3-5).