CST, 89022S, BMS-303141

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto BMS-303141 se suministra como polvo liofilizado. Para una solución madre de 15 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 0,79 mL de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo La molécula pequeña BMS-303141 es un potente inhibidor (CI50 = 0,13 μM) de la ATP-citrato liasa (ACL). La ACL cataliza la formación de acetil-CoA citosólico y oxaloacetato (OAA) en el citosol, un paso clave para la biosíntesis de ácidos grasos y colesterol. BMS-303141 también inhibe débilmente las isoformas ACC1 y ACC2 de la acetil-CoA carboxilasa (ACC). El tratamiento con BMS-303141 en ratones alimentados con una dieta rica en grasas redujo el aumento de peso y disminuyó los niveles plasmáticos de colesterol, triglicéridos y glucosa (1). El tratamiento con BMS-303141 en células de cáncer de próstata afectó la proliferación celular o indujo la muerte celular en células de cáncer de próstata resistentes a la castración y con depleción de andrógenos (2). Las células de carcinoma hepatocelular respondieron al tratamiento con BMS-303141, lo que redujo la proliferación celular y promovió la apoptosis. Se cree que BMS-303141 induce estrés en el retículo endoplasmático (RE) y activa la vía p-eIF2α/ATF4/CHOP para promover la apoptosis. El tratamiento combinado de un modelo de xenoinjerto murino con BMS-303141 y un inhibidor de la proteína quinasa redujo el volumen y el peso del tumor (3). Nombres alternativos 3,5-Dicloro-2-hidroxi-N-(4-metoxi[1,1'-bifenil]-3-il)-bencenosulfonamida