CST, 90267S, E-64

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El E-64 se suministra como polvo liofilizado. Para una solución madre de 15 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 0,93 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 1 mes para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo La pequeña molécula E-64 es un agente antiparasitario y antipalúdico que actúa como inhibidor irreversible y no selectivo de las cisteína proteasas. E-64 se une e inhibe las cisteína proteasas catepsina K (CI50 = 1,4 nM), catepsina S (CI50 = 4,1 nM) y catepsina L (CI50 = 2,5 nM) en ensayos con osteoclastos humanos. E-64 también inhibe otras proteasas, como la catepsina B, la catepsina H, la papaína y la calpaína (1,2). La exposición de las filarias a E-64 inhibió la catepsina B y redujo la motilidad y la viabilidad del parásito (3). El E-64 inhibió eficazmente una cisteína proteasa similar a SUMO-1 del virus de la peste porcina africana, lo que provocó una replicación viral deficiente y un posible tratamiento para una enfermedad viral que suele causar una alta mortalidad en cerdos domésticos (4). La inhibición de la catepsina B por el E-64 en líneas celulares tumorales redujo las propiedades invasivas de las células en un 75 % (5). El tratamiento con E-64 de riñones de rata con isquemia-reperfusión bloqueó la actividad de la calpaína y redujo varios marcadores de disfunción renal (6). Nombres alternativos (2S,3S)-trans-epoxi succinil-L-leucilamido-(4-guanidino) butano