CST, 92208S, STF-083010

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto STF-083010 se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 15 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 1,05 mL de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a temperatura ambiente, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo En células sometidas a estrés del retículo endoplasmático (RE), el compuesto permeable a las células STF-083010 inhibe específicamente la actividad de la ARNasa de la enzima 1 que requiere inositol (IRE1) y bloquea el inicio prolongado de la respuesta a la proteína desplegada (UPR). El empalme mediado por IRE1α del ARNm de la proteína de unión a X-box 1 (XBP1) induce la expresión de muchos genes que responden a la UPR. En un modelo de rata con insuficiencia renal aguda, el tratamiento con STF-083010 suprimió el estrés oxidativo, la inflamación y la apoptosis. Estos cambios celulares coincidieron con una reducción del deterioro de la estructura y la función renal. Al inhibir IRE1, STF-083010 previno la UPR prolongada y reguló negativamente la expresión de GRP78, p-IRE1, XBP1s, CHOP y caspasa-3 (1). En un modelo de xenoinjertos de mieloma múltiple sometidos a estrés del RE, STF-083010 inhibió la actividad de la endonucleasa IRE1 y mostró una actividad antimielomatosa significativa (2). El tratamiento con STF-083010 en líneas celulares de cáncer de páncreas provocó una detención del crecimiento en las fases G1 o G2/M e indujo apoptosis (3). Se observaron resultados terapéuticos similares, ya que STF-083010 previno la lesión hepática aguda inducida por tioacetamida al reducir la producción de especies reactivas de oxígeno y disminuir la inflamación hepática (4). Nombres alternativos N-[(2-hidroxi-1-naftalenil)metilen]-2-tiofensulfonamida