CST, 9903S, U0126

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto El U0126 se suministra como un polvo liofilizado de color beige a marrón claro. Para una solución madre de 10 mM, resuspenda 5 mg del inhibidor en 1,31 ml de DMSO. Se puede sustituir el DMSO por metanol. Separe la muestra y congélela a -20 °C o menos para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación que pueden degradar el inhibidor. Para experimentos con células cultivadas, recomendamos pretratar las células con U0126 a 10 µM durante 30 minutos a dos horas antes de la estimulación. (Puede ser necesario utilizar concentraciones mayores). Este producto es solo para investigación in vitro y no está destinado a su uso en humanos ni animales. Se ha demostrado que el U0126 es un inhibidor altamente selectivo de MEK 1 y MEK 2. En comparación con PD98059 # 9900, el U0126 muestra una afinidad significativamente mayor por MEK 1. U0126 y PD98059 se unen a esta enzima de forma mutuamente excluyente, lo que sugiere que comparten un sitio de unión común (5). U0126 puede inhibir tanto MEK1 como MEK2, mientras que PD98059 inhibe MEK1 con mayor potencia que MEK2. Almacenamiento Conservar liofilizado o en solución a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, usar en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación. Fondo MEK1 y MEK2, también llamadas quinasas MAPK o Erk, son proteínas quinasas de doble especificidad que funcionan en una cascada de proteínas quinasas activadas por mitógenos que controla el crecimiento y la diferenciación celular (1-3). La activación de MEK1 y MEK2 ocurre mediante la fosforilación de dos residuos de serina en las posiciones 217 y 221, ubicados en el bucle de activación del subdominio VIII, por moléculas similares a Raf. MEK1/2 es activada por una amplia variedad de factores de crecimiento y citoquinas, y también por la despolarización de la membrana y la entrada de calcio (1-4). Las formas constitutivamente activas de MEK1/2 son suficientes para la transformación de células NIH/3T3 o la diferenciación de células PC-12 (4). MEK activa las quinasas MAP p44 y p42 mediante la fosforilación de residuos de treonina y tirosina en sitios ubicados dentro del bucle de activación del subdominio VIII de la quinasa. Nombres alternativos erk; erk1; erk1/2; erk2; map quinasa; mapk; MAPKK 1; MAPKK 2; inhibidor de mek; mek1; mek2; mitógeno; p42; p44; p44/42; treonina; tirosina