Product Description
Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación.
Información de uso del producto
La rapamicina se suministra en forma concentrada y seca. Para una solución madre de 100 µM, resuspenda 10 nmol (9,1 µg) en 100 µl de etanol o DMSO. Para experimentos con células cultivadas, CST recomienda pretratar con 10 nM de este inhibidor durante una hora antes de la estimulación.
Almacenamiento
Almacenar el material a -20 °C, desecado. En forma concentrada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez disuelto, usar en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación y descongelación.
Fondo
La rapamicina es un macrólido bacteriano con actividad antifúngica e inmunosupresora (1). Forma un complejo con la inmunofilina FKBP12, que inhibe la actividad de FRAP/mTOR (TOR en levaduras) (2,3). El tratamiento celular con rapamicina induce la desfosforilación e inactivación de la quinasa p70 S6. También induce la desfosforilación de 4E-BP1/PHAS1, promoviendo su unión a eIF4E y su inactivación (4,5). Se ha demostrado que esta actividad es la base de la capacidad de la rapamicina para bloquear la síntesis de proteínas y detener la progresión del ciclo celular en la fase G1 (6,7). Sin embargo, se ha sugerido que la inhibición de la transición G1/S por la rapamicina podría deberse a su efecto sobre el ARNm de la ciclina D1 y la estabilidad proteica (8).
Nombres alternativos
4E-BP1/PHAS1; elF4E; proteína asociada a rapamicina-FKBP; FKBP12; FRAP; mtor; quinasa p70 S6; proteína diana de la rapamicina; tor
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