CST, 99734S, BRD-7389

Moduladores Químicos para estudio en el área de investigación. Información de uso del producto BRD-7389 se presenta en polvo liofilizado. Para una solución madre de 15 mM, reconstituya 5 mg de polvo en 0,91 ml de DMSO. Las concentraciones de trabajo y la duración del tratamiento pueden variar según el efecto deseado. Almacenamiento Conservar liofilizado a -20 °C, desecado. En forma liofilizada, el producto químico es estable durante 24 meses. Una vez en solución, conservar a -20 °C y consumir en un plazo de 3 meses para evitar la pérdida de potencia. Distribuir en alícuotas para evitar múltiples ciclos de congelación/descongelación. Fondo El inhibidor BRD-7389 se aisló originalmente mediante el cribado de un conjunto de moléculas pequeñas para la detección de la producción de proteína insulina en una línea de células α pancreáticas murinas. El tratamiento de las células con BRD-7389 resultó en un aumento dependiente de la dosis en el ARNm de Ins2 y una serie de marcadores de células β. Se observaron resultados similares en células de islotes humanos primarios. Estudios posteriores determinaron que BRD-7389 inhibió una serie de proteínas quinasas y fue más activo contra miembros de la familia de la quinasa ribosomal S6 (RSK) de 90 kDa, con valores de CI50 de 1,5 mM, 2,4 mM y 1,2 mM para RSK1, RSK2 y RSK3, respectivamente (1). BRD-7389 inhibió la actividad de RSK y bloqueó la proliferación celular en células de cáncer de colon estimuladas por la activación del receptor muscarínico de acetilcolina (2). BRD-7389 y el inhibidor no relacionado de RSK BI-D1870 inhibieron la síntesis de proteínas y la proliferación celular en múltiples células derivadas de pacientes con melanoma resistente a los fármacos, lo que sugiere una posible estrategia en el tratamiento del melanoma resistente a los fármacos (3). Nombres alternativos 1-[(2-feniletil)amino]-3H-nafto[1,2,3-de]quinolina-2,7-diona