Merck, 555550-5MGCN, inhibidor de la quinasa Rho

Un compuesto isoquinolinsulfonamida permeable a las células que actúa como un inhibidor altamente específico, reversible, potente y competitivo con ATP de la quinasa asociada a la proteína G Rho (ROCK; Kᵢ = 1,6 nM). Presenta una afinidad mucho menor por otras quinasas de serina/treonina (Kᵢ = 630 nM para PKA, 9,27 μM para PKC y 10,1 μM para MLCK). Se ha demostrado que bloquea selectivamente la fosforilación inducida por ácido lisofosfatídico, pero no por PDBu, del sustrato miristoilado de la quinasa C rica en alanina MARCKS (IC₅₀ = 2,5 μM) en células NT-2. Se ha informado que es más potente y selectivo que Y-27632 (n.º de cat. 688000 y 688001). Actúa principalmente sobre la quinasa Aurora A e induce la poliploidización de las células de leucemia megacariocítica aguda (LMCA). También está disponible una solución de inhibidor de la quinasa Rho (n.° de cat. 555552) en H₂O a 10 mM (500 µg/128 µl).