Merck, H6278-50MG, 4-hidroxitamoxifeno

El 4-hidroxitamoxifeno (4-OHT), un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) de primera generación, actúa como antagonista en las células de cáncer de mama, pero exhibe efectos similares a los del estrógeno en el útero y el hueso. Es un metabolito activo del profármaco tamoxifeno (TAM), que funciona como antagonista del receptor de estrógeno. El 4-OHT se une a los receptores de estrógeno para inhibir la proliferación celular inducida por estradiol sin inducir citotoxicidad. Es un metabolito del antiestrógeno tamoxifeno y exhibe una mayor afinidad que el tamoxifeno y sus otros metabolitos para unirse a los receptores de estrógeno, lo que lo hace de 50 a 100 veces más potente en la inhibición de la proliferación celular en células mamarias humanas normales y líneas celulares de cáncer de mama en cultivo. El 4-OHT inhibió eficazmente el crecimiento celular en ausencia de estrógeno cuando la proliferación celular fue estimulada por insulina o factor de crecimiento epidérmico. El 4-OHT inhibe la peroxidación lipídica dentro de las membranas celulares y muestra actividad de eliminación de radicales peroxilo.