Merck, M107-250MG, (+)-MK-801 maleato de hidrógeno

El maleato de hidrógeno (+)-MK-801 es un antagonista no competitivo del receptor de glutamato NMDA altamente potente y selectivo que actúa en el canal iónico operado por el receptor NMDA como un bloqueador de canal abierto. Las neuronas se despolarizan cuando MK-801 se une al receptor Glu (40 Glu) (complejo receptor NMDA-canal iónico) en dos sitios. 40 Glu es el principal neurotransmisor excitatorio del cerebro. MK-801 se une al canal iónico en el sitio de unión PCP del receptor. El bloqueo del receptor ocurre de manera dependiente del voltaje. También conocido como maleato de hidrógeno de dizocilpina, es un anticonvulsivo eficaz con propiedades ansiolíticas y simpaticomiméticas. El maleato de hidrógeno (+)-MK-801 estimula la locomoción en ratones con deficiencia de monoamina.