Merck, S0130-1G, Estreptozocina

La estreptozocina (STZ) es un antibiótico antineoplásico. Este compuesto, que contiene N-nitroso, actúa como donante de óxido nítrico en los islotes pancreáticos. Es una metilnitrosourea unida a una sola molécula de glucosamina y presenta una alta afinidad por el transportador de glucosa de superficie celular, el transportador de glucosa tipo 2 (GLUT2), que se expresa en gran medida en las células beta de los islotes de Langerhans. La estreptozocina no puede atravesar la barrera hematoencefálica, pero sus metabolitos suelen observarse en el líquido cefalorraquídeo. En un medio de cultivo celular, se ha demostrado que tiene una vida media biológica de aproximadamente 19 minutos. Es un potente agente metilante que interactúa con el ADN in vitro para producir purinas metiladas. Puede afectar el metabolismo de la glucosa porque la STZ es particularmente tóxica para las células beta productoras de insulina del páncreas en mamíferos y también es un antibiótico eficaz contra bacterias gramnegativas. Inhibe la síntesis de ADN en microorganismos y células de mamíferos mediante la alquilación y el entrecruzamiento de las cadenas de ADN, y afecta a todas las etapas del ciclo celular de los mamíferos. La STZ se considera mutagénica, carcinógena y posiblemente teratogénica en humanos. Es citotóxica para las líneas celulares de tumores neuroendocrinos que expresan el transportador de glucosa GLUT2.