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El SU 5416 es un inhibidor de la proteína tirosina quinasa 1/2 del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF). Se sabe que previene el crecimiento tumoral y la angiogénesis tumoral. Inhibe la actividad de la óxido nítrico sintasa neuronal y protege a las células neuronales de la neurotoxicidad mediada por el óxido nítrico. También actúa como agonista del receptor de hidrocarburos arílicos y podría ser un agente clínico eficaz para el tratamiento de enfermedades autoinmunes y el rechazo de trasplantes.
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