Merck, SCC295, línea celular HEK293 inducible por hERG1a/1b

Los ensayos de inhibición del canal HERG para el cribado preclínico de la seguridad cardíaca de nuevos fármacos utilizan metodología electrofisiológica y emplean líneas celulares recombinantes que expresan hERG. A pesar de la evidencia de que la corriente de potasio del IKr cardíaco es producida por canales heteroméricos hERG1a/1b1, 2, 3, los ensayos de cribado de fármacos se han basado durante mucho tiempo únicamente en el hERG1a homomérico, debido a la inestabilidad de la expresión de hERG 1b en las denominadas líneas celulares recombinantes "estables"4. La nueva línea celular heteromérica inducible hERG1a/1b ofrece una herramienta mejorada para el cribado preclínico de la toxicidad cardíaca, al permitir predicciones más precisas de los efectos no diana de los fármacos sobre el IKr cardíaco, especialmente en modelos computacionales que se basan en mediciones precisas de la CI50. Las células hERG1a/1b también pueden facilitar el estudio del ensamblaje heteromérico de las subunidades hERG 1a y 1b durante la biogénesis5.