Revvity, NET1061250UC, (-)-CGP-12177, [5,7- H]-, 250 µCi (9,25 MBq)

Descripción general
El (-)-CGP-12177 es un antagonista de alta afinidad de los receptores adrenérgicos β1 y β2, y actúa como agonista parcial de los receptores adrenérgicos β3. Estos receptores forman parte de un grupo de receptores acoplados a proteína G (GPCR) beta adrenérgicos presentes en el tejido adiposo, el tejido cardíaco y el tejido muscular liso vascular, que intervienen en el gasto cardíaco, la liberación hormonal, la relajación del músculo liso y la lipólisis. Los receptores beta adrenérgicos se han identificado como posibles dianas farmacológicas para la insuficiencia cardíaca congestiva, la hipertensión, el asma, la EPOC y las neoplasias.
Ofrecemos radioligandos agonistas y antagonistas para visualización autorradiográfica o para la realización de ensayos de saturación y competición con el fin de determinar los niveles de expresión del receptor (Bmax), las constantes de disociación (Kd), las tasas de asociación y disociación (kon y koff) y las constantes de inhibición (Ki) para diversos receptores. Desarrollamos nuestros radioligandos con la máxima actividad específica posible y ofrecemos alta pureza, lo que resulta en productos con baja unión inespecífica. Cada uno de nuestros radioligandos ultrapuros está completamente caracterizado para su acción farmacológica y validado en ensayos de unión al receptor.
Los ligandos radiomarcados siguen siendo el método más sensible para investigar la biología de la unión a receptores; su sensibilidad sin precedentes proporciona resultados confiables para técnicos y científicos. Durante más de 50 años, Revvity ha sido un proveedor líder de radioquímicos, cócteles de centelleo líquido, viales e instrumentos de detección de conteo nuclear de New England Nuclear (NEN).
Referencias para NET1061:

Mark Soave, Gabriella Cseke, Catherine J. Hutchings, Alastair JH Brown, Jeanette Woolard, Stephen J. Hill, Un anticuerpo monoclonal generado contra un β1-adrenoceptor termoestabilizado interactúa con el bucle extracelular 2 y actúa como un modulador alostérico negativo de un subconjunto de β1-adrenoceptores expresados ​​en líneas celulares estables, en Farmacología bioquímica, Volumen 147, 2018, Páginas 38-54.
Jan-Peter van Wieringen, Martina B. Michel-Reher, Toshiki Hatanaka, Koji Ueshima, Martin C. Michel, El nuevo radioligando [3H]-L 748,337 marca de forma diferencial los β3-adrenoceptores humanos y de rata, en European Journal of Pharmacology, Volumen 720, Números 1-3, 2013, Páginas 124-130.
Violaine Simon, Marie-Thérèse Robin, Chantal Legrand, Joëlle Cohen-Tannoudji; La quinasa 6 del receptor acoplado a proteína G endógena desencadena la desensibilización del receptor β-adrenérgico homólogo en células musculares lisas uterinas primarias, Endocrinología, Volumen 144, Número 7, 1 de julio de 2003, páginas 3058–3066. Concentración: 1 mCi/ml.
Peso molecular: 279,8
Actividad específica: 30 - 60 Ci/mmol (1110 - 2220 GBq/mmol)
Número CAS: 64208-32-8
Aplicación: Descubrimiento y desarrollo de fármacos
Radioquímicos de marca NEN
Tampón/Disolvente-Etanol
Modalidad de detección: radiométrica
Posición de la etiqueta: etiquetada específicamente
Fórmula molecular: C14H21N3O3
Embalaje-Vial NENSure
Radioisótopo-3 H
Receptores adrenérgicos
Información de envío: Envío en hielo seco
Condiciones de envío - Envío en hielo seco
Información de pedido especial: Este es un producto radiactivo; la dirección de envío debe tener una licencia para recibir materiales radiactivos.
Condiciones de almacenamiento: 20 °C
Área terapéutica - SNC y neurología
Tamaño de la unidad: 250 µCi