Revvity, NET1158250UC, SR141716A, [H]

Descripción general
SR141716A actúa como antagonista del receptor cannabinoide CB1 y se utiliza para tratar la obesidad. Los receptores cannabinoides son un grupo de GPCR que son posibles dianas farmacológicas para el tratamiento del tabaquismo y la pérdida de peso.
Ofrecemos radioligandos agonistas y antagonistas para visualización autorradiográfica o para la realización de ensayos de saturación y competición con el fin de determinar los niveles de expresión del receptor (Bmax), las constantes de disociación (Kd), las tasas de asociación y disociación (kon y koff) y las constantes de inhibición (Ki) para diversos receptores. Desarrollamos nuestros radioligandos con la máxima actividad específica posible y ofrecemos alta pureza, lo que resulta en productos con baja unión inespecífica. Cada uno de nuestros radioligandos ultrapuros está completamente caracterizado para su acción farmacológica y validado en ensayos de unión al receptor.
Los ligandos radiomarcados siguen siendo el método más sensible para investigar la biología de la unión a receptores; su sensibilidad sin precedentes proporciona resultados confiables para técnicos y científicos. Durante más de 50 años, Revvity ha sido un proveedor líder de radioquímicos, cócteles de centelleo líquido, viales e instrumentos de detección de conteo nuclear de New England Nuclear (NEN).
Referencias para NET1158:

Bisset, KM, Dhopeshwarkar, AS, Liao, C., Nicholson, RA (2011) El receptor cannabinoide-1 (CB1) acoplado a la proteína G del cerebro de los mamíferos: inhibición por ésteres de ftalato in vitro, Neurochemistry International, 59 (5): 706-713.
Liao, C., Zheng, J., David, LS y Nicholson, RA (2004), Inhibición de los canales de sodio sensibles al voltaje por el antagonista del receptor cannabinoide 1 AM 251 en el cerebro de mamíferos. Farmacología básica y clínica y toxicología, 94: 73–78. Concentración: 0,2 mCi/ml.
Peso molecular: 463,79
Actividad específica: 35 - 60 Ci/mmol (1295 - 2220 GBq/mmol)
Número CAS-158681-13-1
Aplicación: Descubrimiento y desarrollo de fármacos
Radioquímicos de marca NEN
Tampón/Disolvente-Etanol
Modalidad de detección: radiométrica
Posición de la etiqueta: etiquetada específicamente
Fórmula molecular: C22H21Cl3N4O
Embalaje-Vial NENSure
Radioisótopo-3 H
Receptor-Cannabinoide
Información de envío - Hielo seco
Condiciones de envío - Envío en hielo seco
Información de pedido especial: Este es un producto radiactivo; la dirección de envío debe tener una licencia para recibir materiales radiactivos.
Condiciones de almacenamiento: 20 °C
Área terapéutica: Angiogénesis, Cardiovascular, SNC y Neurológico, Gastrointestinal, Inflamación, Trastornos metabólicos, Dolor
Tamaño de la unidad: 250 µCi